Omeprazol sodowy do wstrzykiwań

Mieszanie API

Pożywny

Sterylizacja fiolek

 

Omeprazol sodowy liofilizowany proszek do wstrzykiwań zawiera omeprazol sodowy, a jego nazwa chemiczna to 5-metoksy-2-[[(4-metoksy-3, 5-dimetyl{{ 5}}pirydynylo)metylo]sulfinylo]-1hydrat H-benzimidazolu, a struktura chemiczna to:

Wzór molekularny:to C17H18NaN3O3S·H2O,

Masa cząsteczkowa:385.41.

Omeprazol sodowy liofilizowany proszek do wstrzykiwań to biała lub prawie biała, sypka masa lub proszki.

Omeprazol sodowy do wstrzykiwań, racemiczna mieszanina dwóch aktywnych enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu żołądkowego poprzez wysoce ukierunkowany mechanizm działania. Jest specyficznym inhibitorem pompy kwasowej w komórce okładzinowej. Działa szybko i zapewnia kontrolę poprzez odwracalne hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego przy dawkowaniu raz na dobę.

Dożylny omeprazol powoduje u ludzi zależne od dawki hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego. W celu natychmiastowego uzyskania podobnego zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego jak po wielokrotnym podaniu doustnie 20 mg, zaleca się podanie pierwszej dawki 40 mg dożylnie. Powoduje to natychmiastowe zmniejszenie kwasowości w żołądku i średnie zmniejszenie w ciągu 24 godzin o około 90%.

Hamowanie wydzielania kwasu jest związane z polem pod krzywą stężenia omeprazolu w osoczu w czasie (AUC), a nie z rzeczywistym stężeniem omeprazolu w osoczu w danym czasie.

Podczas leczenia omeprazolem nie obserwowano tachyfilaksji.
 

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji u zdrowych ochotników wynosi około 0,3 l/kg i podobną wartość obserwuje się także u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby objętość dystrybucji jest nieznacznie zmniejszona. Wiązanie omeprazolu z białkami osocza wynosi około 95%.

Metabolizm i wydalanie

Średni okres półtrwania w końcowej fazie krzywej stężenia w osoczu od czasu po dożylnym podaniu omeprazolu wynosi około 40 minut. Całkowity klirens osoczowy wynosi 0,3 do 0,6 l/min. Podczas leczenia okres półtrwania nie ulega zmianie.

Omeprazol jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450 (CYP), głównie w wątrobie. Większa część jego metabolizmu zależy od polimorficznie wyrażanej, specyficznej izoformy CYP2C19 (hydroksylazy S-mefenytoiny), odpowiedzialnej za tworzenie hydroksyomeprazolu, głównego metabolitu w osoczu. Zgodnie z tym, w wyniku hamowania kompetycyjnego istnieje możliwość wystąpienia metabolicznych interakcji lek-lek pomiędzy omeprazolem i innymi substratami CYP2C19.

Nie stwierdzono wpływu żadnego metabolitu na wydzielanie kwasu żołądkowego. Prawie 80% podanej dożylnie dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, a pozostała część z kałem, głównie w wyniku wydzielania żółci.

Eliminacja omeprazolu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ulega zmianie. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ale nie wykazano kumulacji omeprazolu po podaniu raz na dobę.

Wskazania:

Omeprazol sodowy do wstrzykiwań jest substytutem wskazanym przede wszystkim w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona, a także może być stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka, wrzodu dwunastnicy i refluksowego zapalenia przełyku, gdy leczenie doustne jest nieodpowiednie.

Wlew dożylny: rozpuścić zawartość w 100ml 0,9% chlorku sodu lub 100ml 5% roztworu glukozy do wstrzykiwań, czas trwania procesu wstrzyknięcia powinien wynosić od 20 minut do 30 minut lub przekraczać go.

Jeżeli leczenie doustne leczenia wrzodów żołądka, dwunastnicy i refluksowego zapalenia przełyku jest niewskazane, zaleca się 40 mg omeprazolu sodowego na dobę.

Zespół Zollingera-Ellisona Zalecana początkowa dawka omeprazolu sodowego do wstrzykiwań podawana dożylnie 40 mg na dobę. Mogą być konieczne większe dawki dobowe, które należy dostosować indywidualnie. Jeżeli dawki przekraczają 60 mg na dobę, dawkę należy podzielić i podawać dwa razy na dobę.

Omeprazol sodowy do wstrzykiwań jest dobrze tolerowany, a działania niepożądane były na ogół łagodne i odwracalne. W badaniach klinicznych lub podczas rutynowego stosowania zgłaszano następujące zdarzenia. jednak w wielu przypadkach nie ustalono związku z leczeniem omeprazolem

Stosowane są następujące definicje częstotliwości:

Wspólne Większe lub równe 1/100

Niezbyt często Większe lub równe 1/1,000 i<1/100

Rzadki<1/1,000

Wspólny

Centralny i obwodowy układ nerwowy: Ból głowy

Biegunka, zaparcie, ból brzucha, nudności/wymioty i wzdęcia

Niezwykły

Centralny i obwodowy układ nerwowy:

Zawroty głowy, parestezje, senność, bezsenność i zawroty głowy

Wątroba: Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych

Skóra: Wysypka, zapalenie skóry i (lub) świąd. Pokrzywka

Inne: złe samopoczucie

Rzadki:

Centralny i obwodowy układ nerwowy: Przemijające splątanie psychiczne, pobudzenie, agresja, depresja i halucynacje, głównie u ciężko chorych pacjentów

Endokrynologia: ginekomastia

Układ pokarmowy: suchość w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej i kandydoza przewodu pokarmowego

Hematologiczne: Leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza i pancytopenia

Wątrobiany: Encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej ciężką chorobą wątroby; zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez, niewydolność wątroby

Układ mięśniowo-szkieletowy: Bóle stawów, osłabienie mięśni i bóle mięśni

Skóra: Nadwrażliwość na światło, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), łysienie

Inne: Reakcje nadwrażliwości, np. obrzęk naczynioruchowy, gorączka, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek i wstrząs anafilaktyczny.

Zwiększona potliwość, obrzęki obwodowe, niewyraźne widzenie, zaburzenia smaku i hiponatremia.

W pojedynczych przypadkach u krytycznie chorych pacjentów, którzy otrzymali omeprazol we wstrzyknięciu dożylnym, szczególnie w dużych dawkach, zgłaszano nieodwracalne zaburzenia widzenia.

Przeciwwskazanie:znana nadwrażliwość na omeprazol.

Ostrzeżenia i środki ostrożności:W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów alarmowych (np. znacznej, niezamierzonej utraty masy ciała, nawracających wymiotów, dysfagii, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) oraz w przypadku podejrzenia lub obecności wrzodu żołądka, należy wykluczyć nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie może złagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Wyniki badań na zwierzętach nie wskazują na niekorzystny wpływ omeprazolu na ciążę lub zdrowie płodu/noworodka. Omeprazol nie jest powszechnie zalecany do stosowania w czasie ciąży i pielęgniarek.

Omeprazol przenika do mleka matki, ale przy stosowaniu dawek terapeutycznych jest mało prawdopodobne, aby miał on wpływ na dziecko.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Jest mało prawdopodobne, aby omeprazol wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Dzieci:Brak doświadczenia ze stosowaniem omeperazolu u dzieci.

Osoby starsze:U osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Interakcje leków

Popularne Tagi: omeprazol sodowy do wstrzykiwań, Chiny omeprazol sodowy do wstrzykiwań producenci, dostawcy, fabryka, Niestandardowy liofilizowany proszek do wtrysku pozajelitowego, ogólny liofilizowany proszek do wtrysku pozajelitowego, Wtrysk liofilizowany proszek do użytku pozajelitowego, farmaceutyczny liofilizowany proszek do wtrysku pozajelitowego, Badaj liofilizowany proszek do wtrysku pozajelitowego, hurtowy liofilizowany proszek do wtrysku pozajelitowego